崔琳 東北農(nóng)業(yè)大學(xué)
生物利用度是評價藥品質(zhì)量的重要標(biāo)準(zhǔn)。在研究治療嚴(yán)重疾病的藥物、治療指數(shù)窄的即量效曲線陡峭的藥物、水溶性差或在胃腸道能形成不溶解型的藥物都需要生物利用度的測定。臨床分析藥物治療無效或中毒原因時，應(yīng)考慮生物利用度的影響。由血藥濃度-時間數(shù)據(jù)來評定生物利用度通常涉及三個參數(shù)：最大（峰）血藥濃度，達到最大血物濃度的時間（達峰時間）和血藥濃度-時間曲線下面積。血藥濃度隨著吸收分量的增加而提高；在藥物消除率與吸收率相等時就達到血濃度高峰。單靠最大血藥濃度來確定生物利用度會使人產(chǎn)生誤解，因為藥物一進入血流，立即就產(chǎn)生藥物的消除。使用最廣泛的吸收速率指標(biāo)是達峰時間；吸收越慢，達峰時間越滯后。然而，達峰時間通常也不是一個好的統(tǒng)計指標(biāo)，因為接近高峰時血藥濃度相對平坦，是一個離散的值，其值大小依賴于采血樣的頻率和測定的重現(xiàn)性。
綜上所述，AUC 是評定生物利用度的最可靠的指標(biāo)。它直接與進入體循環(huán)的原形藥量成正比。為了精確測量 AUC，必須多次采取血樣一直觀察到藥物在體內(nèi)實際上完全消除為止。不同的藥物制品，如其血藥濃度曲線基本上重疊就可認(rèn)為它們在吸收分量和速率方面是生物等效的。如果不同的藥物制品具有相同的 AUC 值，而血藥濃度-時間曲線的形狀不同，那就可認(rèn)為它們具有相同的吸收分量和不同的吸收速率。本實驗是通過口服和靜脈注射兩種給藥途徑，測得兩組血藥濃度，按照公式計算出復(fù)方阿莫西林的絕對生物利用度（60.14±2.56）%，可知，該藥的生物利用度較高，在臨床上能產(chǎn)生較好的療效?？诜樟己?，可在體內(nèi)達到較高血藥濃度。
