邊棟 東北農(nóng)業(yè)大學(xué)
獸醫(yī)研究發(fā)現(xiàn)體內(nèi)阿莫西林最佳吸收部位是小腸上部的吸收窗。阿莫西林在胃腸道內(nèi)的吸收速率會(huì)受到食物的影響，在胃腸道內(nèi)的吸收量會(huì)受到腸道疾病的影響。阿莫西林在動(dòng)物體內(nèi)廣泛分布于肝、腎、肺、肌肉、前列腺、膽汁、腹水等部位，由于受到血腦屏障的影響，腦脊液阿莫西林藥物濃度約為血藥濃度的 1/10。
豬內(nèi)服阿莫西林和阿莫西林散水化合物得出，豬內(nèi)服阿莫西林(10 mg/kg.b.w)后，吸收半衰期為 0.74 h，達(dá)到峰值時(shí)間為 1.52 h，消除半衰期為 5.96 h，內(nèi)服給藥吸收良好，但因采食均衡性等原因個(gè)體差異較大。豬內(nèi)服阿莫西林三水化物的主要藥動(dòng)學(xué)參數(shù)為，達(dá)到峰值時(shí)間為 3.6 h，血藥峰濃度為 0.8 mg/L，生物利用度為 28%，平均滯留時(shí)間為 10.4 h，由此可見阿莫西林較阿莫西林三水化物內(nèi)服給藥吸收快且完全，在藥動(dòng)學(xué)特征上差異顯著。研究阿莫西林在馬、駒、羊、犬的半衰期分別為 0.66 h、0.74 h、0.77 h 及 1.25 h。犬的血漿蛋白結(jié)合率約為 13%，乳中藥物濃度很低，阿莫西林在各種動(dòng)物體內(nèi)的表觀分布容積(Vd)和穩(wěn)態(tài)分布容積(Vss)都較小，除鴿以外，牛、馬、驢、羊、豬、狗體內(nèi)的 Vss 都小于 0.7 L/kg，其中豬體內(nèi)的 Vss 最大。
國(guó)外報(bào)道豬單次內(nèi)服給藥（15mg/kg）后，血藥峰濃度為 0.76 mg/L，達(dá)峰時(shí)間為 5.78 h，總體清除率為 3.7 mL/kg·min，消除半衰期為 5.96 h，藥時(shí)曲線下面積為 434 μg/mL·min，平均滯留時(shí)間為 90.1 min，生物利用度 11%。
豬分別口服阿莫西林（15 mg/kg）和復(fù)方連翹提取物（60 mg/kg）-阿莫西林（15 mg/kg）后主要藥動(dòng)學(xué)參數(shù)分別為 Cmax為 0.96±0.29 μg/mL 和 0.96±0.37 μg/mL，Tp為 1.12±0.24 h 和0.51±1.55 h，消除半衰期 T1/2ka為 0.61±0.21 h 和 0.13±0.76 h，AUC 為 3.00±0.35（μg/mL）*h和 1.23±0.61（μg/mL）*h?？诜?fù)方散劑連翹提取物-阿莫西林在豬體內(nèi)的阿莫西林的藥時(shí)曲線下面積為 1.23±0.61（μg/mL）*h，靜脈注射復(fù)方散劑連翹提取物-阿莫西林在豬體內(nèi)的阿莫西林的藥時(shí)曲線下面積為 2.045±1.61（μg/mL）*h。連翹提取物-阿莫西林的絕對(duì)生物利用度F 值為 60.14±2.56 %。
